© 2025 oilsbysimpson.com - Uleiuri de la Simpson - Ierburi CBD Endoca și îngrijire corporală pe bază de plante. Toate drepturile rezervate

Ce este CBG? Ce este Cannabigerol (CBG)?

Canabisul a fost folosit de mii de ani datorită numeroaselor posibilități pe care le oferă planta. Abia în ultima vreme oamenii de știință au început să acorde canabinoizilor și descendenților lor atenția pe care o merită. Mecanismele moleculare au fost un mister nerezolvat până când au fost descoperite tetrahidrocannabinol (THC) și primul receptor de canabinoid, CB1, urmate de endocannabinoizi, anandamide (arachidonoiletanolamidă, AEA) și 2-arachidonoilglicerol (2-AG). Receptorii AEA, 2-AG și CB au fost regrupați și clasificați de fiziologi în sistemul endocannabinoid (ECS).

ECS este o rețea complexă de neurotransmițători și receptori care lucrează împreună pentru a semnala și transmite informații în întregul corp. Ele modulează funcțiile neurovegetative esențiale și ajută la menținerea homeostaziei organismului. AEA sunt cel mai adesea agenți de semnalizare tonic pentru ECS și reglează transmisia sinaptică, în timp ce 2-AG acționează ca un activator fazic al semnalului în depolarizarea neuronală și mediator al plasticității sinaptice.

Fitocanabinoizii sunt compuși terpenofenolici care se găsesc în mod natural în plantele de canabis. Printre aceștia găsiți nu numai tetrahidrocannabinolul psihoactiv (THC), ci și câteva molecule nepsihoactive precum canabidiol (CBD), canabinol (CBN), canabigerol (CBG), canabicromen (CBC) și multe altele. Moleculele de tip CBG sunt precursorii naturali ai canabinoizilor și s-a dovedit, prin mai multe studii independente, că au proprietăți terapeutice și, prin urmare, sunt instrumente promițătoare în legătură cu dezvoltarea terapiei actuale pentru o gamă largă de tulburări. Ne propunem să informăm comunitatea științifică despre cele mai recente evoluții în cercetarea proprietăților și posibilităților terapeutice ale CBG.

Canabisul a fost folosit de mii de ani datorită numeroaselor posibilități pe care le oferă planta. Abia în ultima vreme oamenii de știință au început să acorde canabinoizilor și descendenților lor atenția pe care o merită. Mecanismele moleculare au fost un mister nerezolvat până când au fost descoperite tetrahidrocannabinol (THC) și primul receptor de canabinoid, CB1, urmate de endocannabinoizi, anandamide (arachidonoiletanolamidă, AEA) și 2-arachidonoilglicerol (2-AG). Receptorii AEA, 2-AG și CB au fost regrupați și clasificați de fiziologi în sistemul endocannabinoid (ECS).

ECS este o rețea complexă de neurotransmițători și receptori care lucrează împreună pentru a semnala și transmite informații în întregul corp. Ele modulează funcțiile neurovegetative esențiale și ajută la menținerea homeostaziei organismului. AEA sunt cel mai adesea agenți de semnalizare tonic pentru ECS și reglează transmisia sinaptică, în timp ce 2-AG acționează ca un activator fazic al semnalului în depolarizarea neuronală și mediator al plasticității sinaptice.

Fitocanabinoizii sunt compuși terpenofenolici care se găsesc în mod natural în plantele de canabis. Printre aceștia găsiți nu numai tetrahidrocannabinolul psihoactiv (THC), ci și câteva molecule nepsihoactive precum canabidiol (CBD), canabinol (CBN), canabigerol (CBG), canabicromen (CBC) și multe altele. Moleculele de tip CBG sunt precursorii naturali ai canabinoizilor și s-a dovedit, prin mai multe studii independente, că au proprietăți terapeutice și, prin urmare, sunt instrumente promițătoare în legătură cu dezvoltarea terapiei actuale pentru o gamă largă de tulburări. Ne propunem să informăm comunitatea științifică despre cele mai recente evoluții în cercetarea proprietăților și posibilităților terapeutice ale CBG.

Fitocanabinoizi și înlocuitori sintetici

Izolarea CBG a fost descoperită pentru prima dată în 1964, când Y. Gaony a raportat structura și părțile sintezei multor canabinoizi, inclusiv CBG. Deși CBG este reprezentat în majoritatea tipurilor de canabis (deși doar în cantități relativ mici), cercetătorii și-au concentrat energia pe canabinoizii mai proeminenti, THC și CBD. Spre deosebire de canabinoizii naturali, compușii sintetici inspirați de canabinoizi au fost inventați în ultimele decenii și au devenit medicamente de vârf pe piața farmaceutică. Unii dintre acești canabinoizi modificați chimic nu au efectele psihoactive ale THC, dar au în același timp unele dintre proprietățile terapeutice ale canabinoizilor deja cunoscuți. Este important de subliniat faptul că medicamentele produse sintetic au adesea efecte secundare negative din cauza reziduurilor din solvenți. Deoarece avem de-a face cu compuși foarte noi, efectele secundare pot fi drastice și, în cazuri extreme, pot pune viața în pericol. În schimb, canabinoizii au fost folosiți pentru uz recreațional și cu efect terapeutic de o perioadă incredibil de lungă - și nu au fost raportate vreodată cazuri care pun viața în pericol.

Fitocanabinoizii precum CBD, CBN și CBG conțin majoritatea efectelor terapeutice ale THC, fără a fi psihoactivi. Acești canabinoizi s-au dovedit a fi eficienți împotriva unui număr tot mai mare de boli și afecțiuni. Chiar dacă observați rezultate pozitive, este foarte limitat pentru populație să folosească tratamentul. În plus, în timp ce multe studii științifice și medicale folosesc CBD, CBG nu este încă folosit deoarece este cercetat și testat.

Biochimia din spatele CBG

După cum am menționat anterior, CBG a fost izolat pentru prima dată de Y. Gaoni, în 1964, când a reușit să arate structura și părțile sintezei multor canabinoizi, inclusiv CBG. CBG este un compus terpenofenolic și, la fel ca mulți alți canabinoizi, poate fi împărțit în trei părți diferite. Piesele nu doar au proprietăți chimice și farmaceutice diferite, ci influențează și absorbabilitatea moleculelor în moduri diferite. Partea hidrofilă este reprezentată de un inel fenolic, despre care se crede că are proprietățile antibacteriene și antimicrobiene ale canabinoizilor. Inelul este unit prin două lanțuri lipofile la fiecare dintre capetele lor diagonale. Unul este lanțul n-alchil, în timp ce celălalt este reprezentat de o funcție terpenoică, care conține puteri terapeutice și pare a fi legată de multe dintre proprietățile medicinale ale CBG. Având două părți lipofile, CBG, ca și alți canabinoizi, se dizolvă foarte greu în apă, în timp ce este foarte ușor absorbabil de membranele și țesuturile celulare.

După cum știți deja, CBG este precursorul natural al THC, CBD și CBN. Fragmentele fenolice ale CBG sunt probabil create prin calea policetidei, unde un acid triketo poate avea o parte din responsabilitate. Ciclizarea sa duce la acidul olivetoic, care devine C-acilatul de geranil difosfat, bazat pe sintetaza CBGa. Forma de acid carboxilic a acestui fitocanabinoid, acidul canabigerolic (CBGa), este foarte importantă pentru sinteza altor fitocanabinoizi, iar aceasta este exact forma chimică pe care o au fitocanabinoizii atunci când se găsesc în plantele proaspete de canabis. Canabinoizii corespunzători sunt absorbiți ulterior prin decarboxilare (căldură) (Figura 1). Conversia de la acid CBG la acid THC, CBD și CBN este, de asemenea, catalizată de enzime specifice și se numește THC, CBD și CBN acid sintază.

CBG și efectele sale terapeutice

Deși au fost efectuate relativ puține studii aprofundate ale CBG, există dovezi ale acțiunilor farmacologice la un număr de ținte. S-a demonstrat că CBG are efecte agoniste relativ slabe la CB1 (Ki 440 nM) și CB2 (Ki 337 nM), ceea ce explică proprietățile non-psihotrope ale moleculei. Cu toate acestea, afectează tonusul endocannabinoid, prevenind escaladarea AEA și, prin urmare, niveluri mai mari de AEA. Studiile mai vechi indică CBG ca un inhibitor de absorbție a acidului gamma aminobutiric (GABA), într-o serie de afinități comparabile sau superioare cu THC sau CBD, ceea ce poate explica proprietățile anti-anxietate și relaxante musculare. În 1991, Evans și colegii săi au descoperit că CBG oferă efecte analgezice și antiaritmice prin blocarea activității lipoxigenazei, reducând astfel riscul de inflamație într-o măsură mai mare decât medicamentele convenționale. De asemenea, CBG s-a dovedit a fi util ca medicament antidepresiv și antihipertensiv la rozătoare. Cele mai multe dintre efectele menţionate sunt mediate de activitatea lor puternică ca agonişti ai receptorilor adrenergici p-2 şi de precondiţiile lor moderate de legare conductivă faţă de 5-HT1A. Mai mult, CBG inhibă proliferarea keratinocitelor, ceea ce sugerează utilitatea în psoriazis și, combinat cu un antagonist TRPM8 relativ puternic, duce la posibilitatea de a atenua cancerul de prostată și durerea vezicii urinare. Recent, s-a dovedit că CBG este o moleculă citotoxică eficientă în carcinomul epitelioid uman, precum și al doilea cel mai eficient fitocannabinoid, după CBD, împotriva cancerului de sân. CBG a demonstrat, de asemenea, proprietățile sale antibacteriene și antimicrobiene (inclusiv Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA), pentru a avea efecte antifungice moderate.

Numeroase studii au arătat dovezi că CBG are efecte sporite atunci când este asociat cu terpenoizi. Terpenoidele sunt atât de puternice și pot afecta comportamentul animal și uman dacă doar puțin este inhalat prin aer. Ele prezintă efecte terapeutice unice care pot contribui la multe dintre efectele medicinale ale extractului de canabis. De exemplu, limonenul s-a dovedit a avea sinergie atât cu CBG, cât și cu CBD prin promovarea apoptozei în celulele cancerului de sân, în timp ce Myrcene, o terponidă cunoscută din hamei, face sinergie cu CBG și CBD prin inhibarea carcinogenezei hepatice induse de aflatoxină. Linalool, un terpenoid cunoscut din lavandă, pare să lucreze cu CBD și CBG în tratarea anxietății. Mai mult, s-a demonstrat că CBC și CBG au proprietăți de cooperare în cooperare cu terpenoidul, oxidul de cariofilenă, care este o parte naturală a melisei, ca antifungic și cu un efect similar cu produsele antifungice comerciale, cum ar fi sulconazolul și ciclopiroxolamina. S-a demonstrat că CBGa face sinergie cu terpenoidele din melisa, deoarece CBGa ține insectele la distanță și previne consumul plantei, sugerând că CBGa poate fi o alternativă promițătoare pentru a proteja culturile și legumele împotriva insectelor și paraziților.

Perspective de viitor

CBG a arătat rezultate promițătoare în multe tratamente. Din păcate, CBG apare la o concentrație relativ scăzută în plantă, rezultând că administrarea terapeutică a uleiului de CBG va fi limitată de cantitatea de compus obținut din extractul de plantă.

Cu toate acestea, cercetările recente de reproducere au arătat că conținutul de fitocanabinoizi al chemotipurilor de canabis - cu lipsa lor de enzime din aval - este de 100% CBG. După 9 ani de muncă asiduă și programe de reproducere, Endoca a creat un ulei de CBG și o izolare CBG de 99%. Acestea fiind spuse, sunt necesare mai multe studii și cercetări înainte de a putea confirma și determina gama largă de proprietăți terapeutice pe care le conține uleiul CBG.

Bibliografie (Referințe)
  1. DEVANE, W. şi colab. Determinarea creierului de șobolan și caracterizarea unui receptor de canabinoid în creierul de șobolan. Molie. Pharmacol. 34, 605–613 (1988).
  2. Devane, W. a şi colab. Izolarea și structura constituentului creierului care se leagă de receptorul canabinoid. Știință (80-. ). 258, 1946–1949 (1992).
  3. Mechoulam, R. şi colab. Identificare prezentă în intestinul canin, care leagă doi receptori canabinoizi. 50, 83–90 (1995).
  4. Pertwee, RG & Ross, RA Receptorii canabinoizi și liganzii acestora. Prostaglandine Leukot Esent Fat. Acids 66, 101–121 (2002).
  5. Russo, EB Deficiența clinică de endocannabinoid reconsiderată: cercetările actuale susțin teoria în migrenă, fibromialgie, intestin iritabil și alte sindroame rezistente la tratament. Canabis Canabinoid Res. 1, 154–165 (2016).
  6. Mahmoud, A. Marijuana și canabinoizii. (Humana Press, 2007).
  7. Russo, EB Taming THC: Potențiale sinergie de canabis și efecte anturajului fitocanabinoid-terpenoizi. frate J. Pharmacol. 163, 1344–1364 (2011).
  8. Turner, SE, Williams, CM, Iversen, L. & Whalley, BJ Farmacologia moleculară a fitocanabinoizilor. (2017). doi:10.1007/978-3-319-45541-9
  9. Gaoni, Y. & Mechoulam, R. Izolarea, structura și sinteza parțială a unui constituent activ al hașișului. J. Am. Chim. Soc 86, 1646–1647 (1964).
  10. Mbvundula, EC, Rainsford, KD & Bunning, RA Canabinoizi în durere și inflamație. Inflammopharmacology 12, 99–114 (2004).
  11. Iseger, TA și Bossong, MG O revizuire sistematică a proprietăților antipsihotice ale canabidiolului la om. Schizophr. Res. 162, 153–161 (2015).
  12. Devinsky, O. şi colab. Cannabidiol: Farmacologie și potențial rol terapeutic în epilepsie și alte tulburări neuropsihiatrice. Epilepsia 55, 791–802 (2014).
  13. Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. & Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
  14. Pertwee, RG Endocannabinoids. (Springer SUA, 2015).
  15. Leo, A., Russo, E. & Elia, M. Cannabidiol și epilepsie: justificare și potențial terapeutic. Pharmacol. Res. 107, 85–92 (2016).
  16. Whiting, PF și colab. Canabinoizi pentru uz medical: o revizuire sistematică și meta-analiză. Jama 313, 2456–2473 (2015).
  17. Wierzbicki, AS Rimonabant: Inhibarea endocannabinoidului pentru sindromul metabolic. Internaţional J. Clin. practică 60, 1697–1706 (2006).
  18. Tai, S. & Fantegrossi, WE Canabinoizi sintetici: farmacologie, efecte comportamentale și potențial de abuz. Curr Addict Rep. 1, 129–136 (2014).
  19. Gurney, S., Scott, K., Kacinko, S., Presley, B. și Logan, B. Farmacologie, toxicologie și efecte adverse ale medicamentelor canabinoide sintetice. Criminalistică Rev. 26, 53–78 (2014).
  20. Moreira, FA & Crippa, JAS Efectele secundare psihiatrice ale rimonabant. Rev. Alamă. Psihiatru. 31, 145–53 (2009).
  21. Rosenthal, E. & Kubby, S. De ce Mariju ar trebui să fie legală. (Running Press, Londra, 1996).
  22. Appendino, G. şi colab. Canabinoizi antibacterieni din Cannabis sativa?: O structură – studiu de activitate. J. Nat. Prod. 71, 1427–1430 (2008).
  23. Fellermeier, M. & Zenk, MH Prenilarea olivetolatului de către o transferază de cânepă dă acid cannabigerolic, precursorul tetrahidrocannabinolului. FEBS Ușor. 427, 283–285 (1998).
  24. Zirpel, B., Stehle, F. & Kayser, O. Producerea acidului 9-tetrahidrocannabinolic din acidul cannabigerolic de către celule întregi de Pichia (Komagataella) pastoris care exprimă sintaza acidului 9-tetrahidrocannabinolic din Cannabis sativa l. Biotechnol . Uşor. 37, 1869–1875 (2015).
  25. Gauson, LA şi colab. Cannabigerolul se comportă ca un agonist parțial la receptorii CB1 și CB2. Symp. Canabinoizi 26 iunie-1 iulie 206 (2007).
  26. Banebjee, SP, Mechoulam, S. & Snydeji, H. Canabinoizi: influență în absorbția neurotransmițătorilor Influență în sinaptozomii creierului de șobolan. J. Pharmacol. Exp. Acolo. 194, 74–81 (1975).
  27. Kargmanss, S., Prasitn, P. & Evans, JF Translocarea celulei HL-60 5-lipoxigenazei. (1991).
  28. Milman, G. şi colab. N-arachidonoil L-serină, un constituent al creierului asemănător endocanabinoidului, cu proprietăți vasodilatatoare. PNAS 103, 2428–2433 (2006).
  29. Evelyn, A., Formukong, A., Evans, T. & Evans, FJ Inhibarea efectului cataleptic al tetrahidrobannabinolului de către alți constituenți ai Cannabis Sativa L. Jo. Farmacia. Pharmacol. 40, 132–134 (1985).
  30. Cascio, MG, Gauson, LA, Stevenson, LA, Ross, RA & Pertwee, RG Dovezi că planta canabinoid canabigerol este un foarte puternic? 2-agonist al receptorilor adrenergici și antagonist al receptorului 5HT 1A moderat puternic. frate J. Pharmacol. 159, 129–141 (2010).
  31. Wilkinson, JD & Williamson, EM Canabinoizii inhibă proliferarea keratinocitelor umane printr-un mecanism non-CB1/CB2 și au o potențială valoare terapeutică în tratamentul psoriazisului. J. Dermatol. Sci. 45, 87–92 (2007).
  32. Ortar, G. şi colab. Derivații de (-)-metilamină ca antagoniști potenți și selectivi ai canalelor de melastatină de tip 8 (TRPM8) potențial al receptorului tranzitoriu. Bioorganic Med. Chim. Uşor. 20, 2729–2732 (2010).
  33. Mukerji, G., Yiangou, Y., Agarwal, SK & Anand, P. Subtipul 1 al receptorului vaniloid potențial al receptorului tranzitoriu în sindromul vezicii urinare dureroase și corelația sa cu durerea. J. Urol. 176, 797–801 (2006).
  34. SH1, B. şi colab. Trifluorura de bor eterat pe reactiv acid Lewis modificat cu silice A (VII). Activitatea antitumorală a canabigerolului împotriva celulelor de carcinom epiteloid oral uman. Arch Pharm Res. 21, 353–356 (1998).
  35. Ligresti, A. et al. Activitatea antitumorală a canabinoizilor din plante, cu accent pe efectul canabidiolului asupra carcinomului mamar uman. J. Pharmacol. Exp. Acolo. 318, 1375–1387 (2006).
  36. Eisohly, HN, Turner, CE, Clark, AM și Eisohly, MA Sinteza și activitățile antimicrobiene ale anumitor compuși înrudiți cu canabicromen și canabigerol. J. Pharm. Sci. 71, 1319–1323 (1982).
  37. De Petrocellis, L. et al. Efectele canabinoizilor și extractelor de canabis îmbogățite cu canabinoizi asupra canalelor TRP și enzimelor metabolice endocanabinoide. frate J. Pharmacol. 163, 1479–1494 (2011).
  38. DM, V. şi colab. Studiul de fază I și farmacocinetică al D-limonenului la pacienții cu cancer avansat. Comitetul de studii clinice de faza I/II pentru campania de cercetare a cancerului. Cancer Chemother Pharmacol. 42, 111–117 (1998).
  39. De-oliveira, ACAX, Ribeiro-pinto, LF, Otto, SS & Gonc, A. Inducerea monooxigenazelor hepatice de către i-mircen. Toxicologie 124, 135–140 (1997).
  40. L, R. şi colab. Baza rațională pentru utilizarea uleiului esențial de bergamotă în medicina complementară pentru a trata durerea cronică. Mini recif cu chimie. 16, 721–728 (2016).
  41. D, Y., L, M., JP, C. & J., M.-C. Utilizarea oxidului de cariofilenă ca agent antifungic într-un model experimental in vitro de onicomicoză. Mycopathologia 148, 79–82 (1999).
  42. De Meijer, EPM & Hammond, KM Moștenirea fenotipului chimic în Cannabis sativa L. (II): Plante predominante de canabigerol. Euphytica 145, 189–198 (2005).
avatarul autorului
aa