Ce este CBN? - Uleiuri de la Simpson - Cumpărați ulei de canabis Endoca CBD de la noi

Ce este CBN? Istoria și biochimia din spatele canabinolului

Canabinolul (CBN) este produsul oxidat, fără enzime, al tetrahidrocanabinolului (THC) și se găsește în cantități mari în materialul de canabis uscat pe termen lung. Forma acidă a CBN se găsește și în cantități mari în planta de canabis, dar la decarboxilare (căldură), acidul este transformat în CBN.

CBN a fost numit în 1896, de Wood și colegii săi din Cambridge, dar structura corectă nu a fost definită până în 1940 de Adams. Deoarece în 2005 au fost observate doar șapte descendențe asemănătoare canabinolului, lista a fost actualizată cu patru fitocanabinoizi noi, toți care au inelul aromatizat al CBN.

Concentrația de CBN în produsele de canabis este definită de vârsta produsului și de condițiile de depozitare. Este o componentă relativ minoră a canabisului proaspăt, deoarece este un produs al oxidării THC. Este un agonist slab al particulelor CB1 și CB2, cu doar aproximativ 10% din activitatea THC. Are proprietăți potențial terapeutice împotriva bolilor în care receptorii canabinoizi sunt suprareglați. Spre deosebire de alți canabinoizi, CBN nu este derivat din canabigerol (CBG), sugerând o creație biosintetică alternativă. Când a fost descoperit CBN, se credea că este o componentă inactivă a canabisului, dar ulterior s-a descoperit că molecula are multe proprietăți terapeutice, în primul rând datorită activității sale cu receptorii canabinoizi (CB). CBN are o afinitate mai mică pentru CB1 (Ki 211.2 nM) și CB2 (Ki 126.4 nM) și a fost declarat inactiv după teste pe oameni, dar combinat cu THC, s-a constatat că are un efect anestezic puternic.

canepa-planta-close - Uleiuri de la Simpson - Cumpara ulei de canabis Endoca CBD de la noi

Activitatea receptorilor de canabinol

După cum sa menționat mai sus, canabinolul (CBN), ca și tetrehidrocannabinolul (THC), funcționează cu receptorii CB1 și CB2, dar cu cea mai puternică afinitate pentru receptorii CB2. În timp ce CBN a arătat activitate agonistă față de receptorii CB1, există rapoarte contradictorii despre activitatea sa asupra receptorilor CB2.

Canabinolul a demonstrat atât proprietăți agoniste directe, cât și indirecte, care sunt determinate în funcție de cât de mare a fost concentrația în test. Aceste discrepanțe nu se datorează neapărat doar concentrației canabinolului din studii, ci foarte probabil și stadiului conformațional al receptorilor din țesut. Canabinolul afectează, de asemenea, ținte biologice din afara sistemului endocannabinoid. Este un agonist puternic asupra canalelor ionice TRPA1, blochează eficient canalele ionice TRPM8, desensibilizează canalele ionice TRPA1 la activarea de către agonistul izotiocianat de alil.

cbd-oil-extract@full - Uleiuri de la Simpson - Cumpărați ulei de canabis Endoca CBD de la noi

Activitatea biologică a canabinolului

Ca și alți fitocanabinoizi, canabinolul (CBN) se dovedește a avea proprietăți terapeutice relevante împotriva unui număr mare de ținte farmaceutice. Ca și canabigerol, CBN prelungește viața keratinocitelor, independent de influența receptorilor canabinoizi. CBN prezintă, de asemenea, efecte anticonvulsivante, antiinflamatoare și puternice împotriva Staphylococcus Aureus rezistent la meticilină (MRSA). În plus, CBN este și un agonist TRPV2 (termosenzor cu prag înalt), care oferă posibilitatea de a trata arsurile. În plus, CBN poate stimula recrutarea celulelor stem mezenchimale în repaus în măduva osoasă, ceea ce duce la creșterea oaselor și, prin urmare, crește apărarea împotriva forței toracice, deși numai la o concentrație foarte mare.

laborator-canepa - Uleiuri de la Simpson - Cumpara ulei de canabis Endoca CBD de la noi

Proprietățile terapeutice ale canabinolului

Datorită activităților biologice pe care le-am menționat mai sus, canabinolul (CBN) s-a dovedit a fi forme utile de tratament pentru o gamă largă de afecțiuni.

Stimulent al apetitului

Datorită activităților biologice, așa cum am menționat mai sus, canabinolul (CBN) s-a dovedit a fi util ca formă de tratament pentru o gamă largă de afecțiuni.

antibiotice

Infecțiile cu Staphylococcus Aureus rezistent la meticilină (MRSA) au devenit o provocare foarte serioasă pentru cercetătorii din întreaga lume care încearcă să găsească soluții la bacteriile rezistente la antibiotice. CBN, împreună cu canabigerol și canabidiol, s-a dovedit a fi eficient împotriva infecțiilor cu SARM rezistente la antibiotice, ceea ce sugerează că poate fi o formă de tratament împotriva infecțiilor care pun viața în pericol.

Potențial medicament pentru pacienții cu SLA

În 2005, a arătat a examinare de CBN a inhibat simptomele la șoarecii modificați genetic pentru a avea versiunea de rozătoare a sindromului Lou Gehrig. Sindromul Lou Gehrig este o boală mai cunoscută sub numele de Scleroza Laterală Amitrofică (ALS). Aceste descoperiri sugerează că CBN poate fi eficient în atenuarea simptomelor la pacienții cu boli neuronale degenerative motorii.

Calmant

Potrivit unui studiu publicat în 2002, CBN are efecte puternice de calmare a durerii. Interesant este că CBN și THC sunt singurii canabinoizi care combat durerea prin eliberarea de endorfine și, prin urmare, determinând relaxarea vaselor de sânge, sugerând o legătură între ele și activitatea receptorului CB.

Antiastmatic

Un studiu din 2003 a constatat că CBN a oprit astmul cauzat de alergii la șoareci, posibil datorită proprietăților sale antiinflamatorii puternice. Ipoteza studiului este că canabinoizii realizează acest lucru prin întărirea sistemului imunitar al rozătoarelor, atenuând astfel inflamația asociată cu atacul de astm.

Anestezie

CBN are un efect controlat central ca tetrahidrocannabinol, deși mult mai puțin puternic. Cu toate acestea, studiile sugerează că CBN poate fi cel mai narcotic dintre toți canabinoizii, sugerând că CBN este un tratament promițător pentru tulburările legate de anxietate și stres.

Potențial medicament pentru glaucom

Alături de tetrahidrocannabinol, CBN este un agent de succes în reducerea presiunii oculare care duce la orbire la pacienții cu glaucom. Poate că prin destresarea sistemului circulator periferic, ritmul cardiac al pacienților poate fi redus.

ulei-de-canepa-natura - Uleiuri de la Simpson - Cumpara ulei de canabis Endoca CBD de la noi

Sinergie cu terpenoizii naturali

S-a dovedit că activitatea canabinolului este îmbunătățită prin administrarea simultană de terpenoide naturale. De exemplu, activitatea antibacteriană a canabinolului este îmbunătățită de Pinene (un terpenoid care se găsește în rășina de pin), în timp ce efectele anestezice sunt sporite de terpenoizi precum Nerolidol și Myrcene. Nerolidolul nu se găsește doar în planta de canabis, ci și în multe alte plante precum melisa, ghimbirul, tetrele, florile de lavandă sau de iasomie. Mircenul se găsește în mod natural în canabis, șoricelă, hamei, cimbru, pătrunjel și frunze. În plus, activitatea anticancer a CBN este îmbunătățită de limonen, un terpenoid care se găsește de obicei în lămâi.

Bibliografie (Referințe)

Harvey, DJ Journal of Etnopharmacology,. J. Etnofarmacol. 28, 117–128 (1990).
Adams, R., Baker, BR & Wearn, RB Structura canabinolului. III. Sinteza canabinolului, 1-hidroxi-3-n-amil-6,6,9-trimetil-6-dibenzopiran. JACS 62, 2204–2207 (1940).
ElSohly, MA & Slade, D. Chemical constituents of marijuana: The complex mix of natural cannabinoids. Life Sci. 78, 539–548 (2005).
Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. & Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
Ahmed, SA şi colab. Esteri de canabinoid constituenți din Cannabis sativa de înaltă putere. J. Nat. Prod. 71, 536–542 (2008).
Zulfiqar, F. şi colab. Cannabisol, un nou dimer delta-9-THC care posedă o punte unică de metilen, izolat din Cannabis sativa. Tetraedrul Lett. 53, 3560–3562 (2012).
Radwan, MM şi colab. Izolarea și evaluarea farmacologică a canabinoizilor minori din Cannabis sativa de mare putere. J. Nat. Prod. 78, 1271–1276 (2015).
Ahmed, SA şi colab. Canabinoizi minori oxigenați de la mare potență Cannabis sativa L. Phytochemistry 117, 194–199 (2015).
Pertwee, RG Diversitatea farmacologică a receptorilor CB1 și CB2 a trei canabinoizi din plante: delta9-tetrahidrocannabinol, canabidiol și delta9-tetrahidrocannabivarin. frate J. Pharmacol. 153, 199–215 (2008).
Izzo, AA, Borrelli, F., Capasso, R., Di Marzo, V. & Mechoulam, R. Canabinoizi din plante non-psihotrope: noi oportunități terapeutice dintr-o plantă veche. Trends Pharmacol. Sci. 30, 515–527 (2009).
Loewe, S. Activitatea de marijuana a canabinolului. Știință (80-. ). 102, 615–616 (1945).
Rhee, M.-H. et al. Derivați de canabinol: legarea de receptorii canabinoizi și inhibarea adenililciclazei. J. Cu. Chim. 40, 3228–3233 (1997).
Karniol, IG, Shirakawa, I., Takahashi, RN, Knobel, E. . & Musty, RE ·. Efectele delta-9-Tetrahidrocannabinol și canabinol la om. Pharmacology 13, 502–512 (1975).
Showalter, VM, Compton, DR, Martin, BR & Abood, ME Evaluarea legării într-o linie celulară transfectată care exprimă un receptor de canabinoid periferic (CB2): identificarea liganzilor selectivi de subtip de receptor de canabinoid. J. Pharmacol. Exp. Acolo. 278, 989–999 (1996).
Felder, CC și colab. Comparația farmacologiei și transducția semnalului a receptorilor canabinoizi umani CB1 și CB2. Molie. Pharmacol. 48, 443–450 (1995).
Pertwee, R. Farmacologia liganzilor receptorilor canabinoizi. Curr Med Chem 6, 635–637 (1999).
MacLennan, SJ, Reynen, PH, Kwan, J. și Bonhaus, DW Dovezi pentru agonismul invers al SR141716A la receptorii CB1 și CB2 de canabinoizi recombinați umani. frate J. Pharmacol. 124, 619–22 (1998).
De Petrocellis, L. et al. Efectele canabinoizilor și extractelor de canabis îmbogățite cu canabinoizi asupra canalelor TRP și enzimelor metabolice endocanabinoide. frate J. Pharmacol. 163, 1479–1494 (2011).
Wilkinson, JD & Williamson, EM Canabinoizii inhibă proliferarea keratinocitelor umane printr-un mecanism non-CB1/CB2 și au o potențială valoare terapeutică în tratamentul psoriazisului. J.
Dermatol. Sci. 45, 87–92 (2007).
Siemens, AJ & Turner, CE Rezultatele cercetării marijuana: 1980. NIDA Res. Monogr. Uite. 31 31, 167–198 (1980).
Kargmanss, S., Prasitn, P. & Evans, JF Translocarea celulei HL-60 5-lipoxigenazei. J. Biol. Chim. 266, 23745–23752 (1991).
Appendino, G. şi colab. Canabinoizi antibacterieni din Cannabis sativa: O structură – studiu de activitate. J. Nat. Prod. 71, 1427–1430 (2008).
Qin, N. şi colab. TRPV2 este activat de canabidiol și mediază eliberarea CGRP în neuronii ganglionilor rădăcinii dorsale de șobolan de cultură. J. Neurosci. 28, 6231–6238 (2008).
Scutt, A. & Williamson, EM Canabinoizii stimulează formarea de colonii fibroblastice de către celulele măduvei osoase indirect prin receptorii CB2. Calcif. ţesut int. 80, 50–59 (2007).
Lee, SY, Oh, SM & Chung, KH Efectele estrogenice ale condensatului de fum de marijuana și compușilor canabinoizi. Toxicol. Appl. Pharmacol. 214, 270–278 (2006).
Osei-Hyiaman, D. Sistemul endocannabinoid în cașexia cancerului. Curr. Opinie. Clin. Nutr. Metab. Care 10, 443–448 (2007).
Weydt, P. şi colab. Canabinolul întârzie apariția simptomelor la șoarecii transgenici SOD1 (G93A), fără a afecta supraviețuirea. Amiotrof. Sclera laterală. Alte tulburări ale neuronului motor. 6, 182–184 (2005).
Zygmunt, PM, Andersson, DA & Hogestatt, ED Delta 9-Tetrahidrocannabinol și canabinol activează nervii senzoriali sensibili la capsaicină prin intermediul receptorilor canabinoizi CB1 și CB2 independenți
Mecanism. J. Neurosci. 22, 4720–4727 (2002).
Jan, TR, Farraj, AK, Harkema, JR și Kaminski, NE Atenuarea răspunsului alergic al căilor respiratorii indus de ovalbumină prin tratamentul cu canabinoizi la șoarecii A/J. Toxicol. Appl. Pharmacol. 188, 24–35 (2003).
Kalant, H. A fumat marijuana ca medicament: nu prea mult viitor. Clin Pharmacol Ther. 83, 517–519 (2008).
Gregg, JM, Campbell, RL, Levin, KJ, Ghia, J. & Elliott, RA Efectele cardiovasculare ale canabinolului în timpul intervenției chirurgicale orale. Anesth. Analg. 55, 203–213 (1976).
ELSOHLY, HARLAND, E., MURPHY, JC, WIRTH, P. & WALLER, CW Canabinoizi în glaucom: o procedură de screening primar. Jurnalul Clin. Pharmacol. 21, 472S–478S (1981).
Russo, EB Taming THC: Potențiale sinergie de canabis și efecte anturajului fitocanabinoid-terpenoizi. frate J. Pharmacol. 163, 1344–1364 (2011).